Лекарственные и вспомогательные вещества в технологии гелей

Ценным свойством полиэтиленоксидных основ являются малая чувствительность к смене рН среды, стабильность физико-химических показателей в процессе хранения, неподверженность микробной порче. Наиболее существенный недостаток основ этой группы - высокая гигроскопичность, следствием чего могут быть обезвоживание кожи и слизистых оболочек и довольно широкий круг несовместимостей - многие антибиотики, соли серебра, ртути и т. д.

Желатино-глицериновые основы представляют собой мягкой студневидной консистенции массы, легко плавящиеся и растворяющиеся на коже и слизистых оболочках. Их готовят путем растворения желатина (1-3%) в воде и глицерине (10-30%).

Основы на базе производных метилцеллюлозы представляют собой растворы этих препаратов (преимущественно метилцеллюлозы и натрий-карбоксиметилцеллюлозы) в воде. Основы на базе производных метилцеллюлозы хорошо поглощаются слизистыми оболочками, легко высвобождают включенные в них лекарственные вещества, стабильны в значительном интервале рН среды, физиологически индифферентны. Недостатком основ этого типа являются наличие довольно широкого ассортимента препаратов, несовместимых с ними, «высыхание» основ, микробное обсеменение. В фармацевтической практике метилцеллюлоза и натрий-карбоксиметилцеллюлоза нашли весьма широкое применение не только как компоненты основ, но и как стабилизаторы, загустители, склеивающие вещества в различных лекарственных формах.

Na-КМЦ используют как гелеобразующий компонент.

Альгинаты - кислота альгиновая и ее соли. Кислота альгиновая - ВМС, получается из морских водорослей. Используется в качестве разрыхляющих, эмульгирующих, пленкообразующих вспомогательных веществ, а также для приготовления мазей, паст, гелей.

Агароид. В состав входят глюкоза и галактоза, а также минеральные элементы (Са, Мg, S и др.). Получают из морских водорослей. В 0,1% концентрации обладает стабилизирующими, разрыхляющими и скользящими свойствами, в смеси с глицерином в 1,5% концентрации используется в качестве основы.

Пектин - входит в состав клеточных стенок многих растений. Обладает желатинирующей способностью.

Желатин

содержит гликокол, аланин, аргинин, лейцин, лизин, глютаминовая кислота. Благодаря высоким гелеобразующим свойствам используется для изготовления гелей, мазей, желатиновых капсул, суппозиториев.

Полиметилсилоксан

является хорошим носителем для использования в стоматологической практике, способствует уменьшению воспалительного процесса, потенцирует действие лекарственных препаратов, тормозит развитие патогенной микрофлоры, проявляет противоотечный эффект.[5]

Бензокаин

- основа, которая используется для создания обезболивающих гелей.

Глицерин - в качестве влагоудерживающего средства для придания гелю эластичности и предохранения его от высыхания.[23]

В производстве лечебных и лечебно-косметических препаратов (мазей, гелей, кремов, линиментов) широкое распространение получили следующие основы: гели коллагена, гели полисахаридов (например, производные метилцеллюлюзы, аубазидан), гели глинистых минералов (например, бентонитовых глин), гели полиэтиленгликолей (полиэтиленоксидов), гели сополимеров акриловой кислоты (карбопол, ареспол, мАРС) и др.

Свойства основы должны соответствовать цели назначения мягких лекарственных форм наружного применения.

Выбор основ при разработке мазей, гелей, кремов и линиментов должен осуществляться с учетом области назначения и длительности применения лекарственной формы, необходимого фармакологического эффекта лекарственных веществ, совместимости лекарственных и вспомогательных веществ, технологии изготовления, физико-химической природы лекарственных и вспомогательных веществ и т.д.

В целях обеспечения длительности хранения мягких лекарственных форм наружного применения (увеличении сроков их годности) используют стабилизаторы. С современных позиций стабильность мягких лекарственных форм рассматривается как совокупность взаимосвязанных задач, включающая вопросы химической устойчивости лекарственной субстанции, агрегативной (консистентной) устойчивости лекарственной формы и обеспечения микробиологической чистоты. Поэтому в технологии мягких лекарственных форм используют стабилизаторы химических веществ, стабилизаторы физико-химических свойств лекарственных форм и консерванты.[2,17]

В качестве стабилизаторов, обеспечивающих повышение седиментационной и агрегативной устойчивости мазей, гелей, линиментов, используются загустители и эмульгаторы (ПАВ). В этой группе вспомогательных веществ наиболее часто используются производные целлюлозы, пектины, альгинаты, бентонитовые глины, аубазидан, аэросил и ряд других веществ. Нередко используют различноесочетание стабилизаторов. ПАВ стабилизируют мази, линименты, кремы, гели и другие лекарственные формы, повышая их устойчивость в результате снижения поверхностного натяжения на границе раздела фаз, мицеллообразования, поверхностной абсорбции, повышения вязкости и т.д.[3,17]