Антиангинальные средства, классификация по механизмам действия. Органические нитраты, механизм действия, лекарственные формы и применение

Антиангинальные препараты используют для лечения и профилактики тяжелого заболевания сердечно-сосудистой системы - ишемической болезни сердца (ИБС) и её осложнений (инфаркт миокарда).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) (синоним “коронарная болезнь сердца”) происходит от термина “ишемия” - задерживать, останавливать кровь. В результате недостаточного поступления крови в клетках сердечной мышцы нарушаются метаболические процессы, энергообразование, снижается сократительная функция миокарда в зоне ишемии, появляется боль.

Основным патофизиологическим следствием нарушения коронарного кровообращения и непосредственной причиной развития приступа стенокардии является несоответствие количества необходимого миокарду кислорода тому количеству кислорода, которое поступает с кровью по коронарным артериям, что обычно бывает при повышенной потребности миокарда в кислороде. Факторами, повышающими потребность миокарда в кислороде, являются повышение силы и/или частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления, что обычно сопровождает стресс или физическую нагрузку.

Антиангинальные средства (antianginalia; Анти- + angina pectoris) - лекарственные средства, увеличивающие приток крови к сердцу или снижающие его потребность в кислороде, применяемые для профилактики или купирования приступов стенокардии

Таким образом, наиболее эффективными антиангинальными средствами в настоящее время являются препараты, которые, запуская разные механизмы, в конечном итоге, снижают потребность миокарда в кислороде.

Все препараты используемые при ИБС можно разделить на группы:

. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабжение:

Органические нитраты

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)

Нифедипин, Верапомил

Активаторы калиевых каналов

Пинацидил, Никорандил

Разные средства

Амиодарон

. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде

Бета-адреноблокаторы

Пропранолол,Талинолол, Метопролол

Брадикрдические препараты

Алинидин, Фалипамил

. Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду:

Коронарорасширяющие средства миотропного действия

Дипиридамол

Средства, рефлекторного действия, устраняющие коронароспазмы

Валидол

К препаратам группы органических нитратов относится нитроглицерин (Nitroglycerinum)

В химическом отношении нитроглицерин является тринитратом глицерина.

Способ применения и дозы: Для применения в медицинской практике нитроглицерин выпускается в виде готовых лекарственных форм: а) раствор нитроглицерина 1% (Solutio Nitroglусеrini 1% или Nitrogliсеrinum solutum); 1% раствор нитроглицерина в спирте; прозрачная бесцветная жидкость; б) таблетки нитроглицерина (Тabulettае Nitroglycerini), содержащие по 0,0005г (0, 5 мг) нитроглицерина, что соответствует примерно 3 каплям 1% раствора; в) раствор нитроглицерина 1% в масле в капсулах (Solutio Nitroglycerini 1% оleosa in capsulis), содержащих по 0,5 мг или 1 мг нитроглицерина.

Эти лекарственные формы применяют преимущественно для купирования острых приступов стенокардии. Для предупреждения приступов главным образом назначают препараты пролонгированного действия.

Для внутривенного введения выпускается специальная лекарственная форма нитроглицерина.

Нитроглицерин легко всасывается слизистыми оболочками и кожей, но плохо - из желудочно-кишечного тракта (на 90-95% разрушается печеночными редуктазами уже при первом прохождении через печень), поэтому он значительно эффективнее при сублингвальном применении.