Пентоксифиллин
Показания: Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.
Механизм действия: Производное сульфонилмочевины II поколения. Специфически стимулирует бета-клетки островкового аппарата, усиливает инкрецию инсулина поджелудочной железой. Активность проявляется преимущественно при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Восстанавливает физиологическую чувствительность бета-клеток к гликемии. Потенцирует эффект инсулина (эндогенного и экзогенного), т.к. увеличивает число рецепторов к инсулину, улучшает инсулин-рецепторное взаимодействие и восстанавливает трансдукцию пострецепторного сигнала. Повышение концентрации инсулина в плазме и понижение уровня глюкозы происходят постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Увеличивает чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину в периферических тканях и вызывает внепанкреатические эффекты. Увеличивает утилизацию глюкозы в печени и мышцах, стимулирует образование в них гликогена (уменьшает выход глюкозы из печени). Оказывает гиполипидемическое, антидиуретическое действие, понижает тромбогенные свойства крови, предупреждает развитие аритмий.
Побочные эффекты: Головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений, гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия, нарушение функции печени, холестаз, диспепсия, кожные высыпания (эритема).
Синонимы: Бетаназ, Манинил, Глюкобене,Эуглюкон.
Возможность замены:
Аналог гипоксантина, применяемый для лечения подагры. По конкурентному типу действия угнетает образование мочевой кислоты
Аллопуринол (Allopurinolum)
Фармакологическое действие - гипоурикемическое, противоподагрическое.
Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина - в мочевую кислоту; ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в т.ч. почечной. Уменьшает выведение с мочой мочевой кислоты и повышает - более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.
Применение: Гиперурикемия: первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь с образованием уратов.
Способ применения и дозы: Начинают со 100 мг/сут, однократно, затем дозу постепенно увеличивают. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.
Обладает миотропным спазмолитическим действием. Может применяться для купирования приступа бронхиальной астмы, по активности сопоставим с адреномиметиками. Блокирует аденозиновые рецепторы
Теофиллин (Theophyllinum)
Фармакологическое действие - спазмолитическое, бронхолитическое, противоастматическое, вазодилатирующее, кардиотоническое, диуретическое.
Связывает аденозиновые рецепторы. Блокирует также фосфодиэстеразу, стабилизирует ЦАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин и др.) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.
Применение: Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды взрослым (неретардные формы) - 0,1-0,2 г 2-4 раза в сутки. Высшие разовая и суточная дозы составляют 0,4 и 1,2 г соответственно. Детям: от 2 до 4 лет - 0,01-0,04 г, 5-6 лет - 0,04-0,06 г, 7-9 лет - 0,05-0,075 г, 10-14 лет - 0,05-0,1 г на прием.